ALK酪氨酸激酶靶向化合物库

ALK Tyrosine Kinase Focused Library

ALK（间变性淋巴瘤激酶）是一种受体酪氨酸激酶，在中枢神经系统和外周神经系统的特定区域中表达，对神经系统的发生和分化起重要作用。异常表达的ALK酪氨酸激酶参与了多种恶性肿瘤的发病机制。ALK基因的转换重排、突变和扩增已在包括间变性大细胞淋巴瘤、乳头状甲状腺癌、神经母细胞瘤、卵巢癌、头颈部癌以及非小细胞肺癌在内的17个器官的癌症中发现。癌症特异性ALK变体的活性是肿瘤维持的先决条件，大多数激活突变发生在TyrKc结构域内（SMART：SM000219）。此外，ALK酪氨酸激酶抑制剂已被用作ALK重排的转移性非小细胞肺癌患者的一线或二线治疗，其中一些药物正在进行不同阶段的临床试验。
我们开发了专有的ALK酪氨酸激酶靶向库，采用了配体为基础的方法。该库包含了超过2,500个潜在的间变性淋巴瘤激酶抑制剂类药性化合物。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

产品编号： LF4100

规格
10 μL x 10 mM (in DMSO)
20 μL x 10 mM (in DMSO)
30 μL x 10 mM (in DMSO)
50 μL x 10 mM (in DMSO)
100 μL x 10 mM (in DMSO)
250 μL x 10 mM (in DMSO)

化合物库咨询特别折扣，等您来咨询！

技术资料

产品描述

产品描述:
研发过程中，首先根据PubChem和ChEMBL数据库信息，筛选出8,892种经实验验证具有ALK抑制活性（IC50、Ki值≤10µM或抑制率>50%）的生物活性化合物作为参考集。随后运用多种二维相似性方法（MDL公钥；长程功能类指纹图谱FCFP），以75%塔尼莫托系数和特韦尔斯基相似度为临界值（图1），在内部数据库中搜索参考集的结构类似物。该筛选库已排除反应性、毒性及PAINS类分子，所有化合物均标注有类药五原则符合性标识。

图1. 使用参考化合物集为ALK酪氨酸激酶聚焦库选取代表性类似物的示例。
包装和储存:
- 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管；
- 干粉蓝冰运输，DMSO溶液干冰运输；
- 排布：96孔板：1st & 12th 空白对照，384孔板：1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。