抗疟疾筛选化合物库

Antimalarial Screening Libraries

每年约有2.1亿人感染疟疾，近45万人因此丧生；其中大多数是非洲的儿童。疟疾通过受感染的雌性按蚊（称为“疟疾传播媒介”）叮咬传播，其病原体为疟原虫。目前已发现五种疟原虫可导致人类感染疟疾，其中恶性疟原虫（P. falciparum）和间日疟原虫（P. vivax）的威胁最大。需要特别指出的是，恶性疟原虫会引发更严重的疟疾病症，感染者面临更高的死亡风险。
基于已报道具有抗疟活性的分子，设计了两个专有的抗疟筛选化合物库，包含超过10,800种结构相似、具有类药性的筛选化合物：
• 恶性疟原虫靶向化合物库（8,200种化合物）
• 疟疾盒靶向化合物库（2,600种化合物）
这些筛选化合物集基于已知的抗疟化合物结构/活性数据，旨在用于抗疟药物研发及高通量筛选（HTS）。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

产品编号： LF1700

规格
10 μL x 10 mM (in DMSO)
20 μL x 10 mM (in DMSO)
30 μL x 10 mM (in DMSO)
50 μL x 10 mM (in DMSO)
100 μL x 10 mM (in DMSO)
250 μL x 10 mM (in DMSO)

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技术资料

产品描述

产品描述:
疟原虫靶向化合物库
本筛选化合物集基于ChEMBL数据库中具有抗疟活性的参考分子集合设计而成。通过严格筛选，仅保留高活性化合物（IC50和Ki值≤1μM、抑制率≥30%等）。采用二维分子指纹相似性搜索（Tanimoto指数截断值≥0.85），对自有高通量筛选化合物库进行分析，最终筛选出8,200种与以下一种或多种疟原虫具有报道抗疟活性的分子结构相近的类似物：

疟疾研究专用化合物库
该化合物库由抗疟药物研发机构（MMV，Medicines for Malaria Venture）精心汇编而成，旨在推动针对疟疾及被忽视疾病的新药发现研究（见图1）。截至2015年12月，该库中包含400种结构多样、具有抗疟活性的化合物，且可免费获取。所有化合物均被证实对恶性疟原虫（Plasmodium falciparum）的红细胞内期具有活性，具体包括：
• 200种结构多样的类药化合物，作为口服药物发现与开发的起始点
• 200种结构多样的类探针化合物，可用作疟疾研究中的生物工具分子

图1. 疟疾盒子。图片来源：https://www.mmv.org/
我们精心准备了一系列近2600种小分子化合物，这些化合物在结构上与疟疾盒（Malaria Box）分子具有相似性（Tanimoto指数≥0.80）。这些化合物是通过二维指纹相似性筛选出来的，旨在能够有效应用于抗疟疾的筛选项目中。
包装和储存:
- 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管；
- 干粉蓝冰运输，DMSO溶液干冰运输；
- 排布：96孔板：1st & 12th 空白对照，384孔板：1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。