E3连接酶-CRBN靶向调节剂库

CELMoDs library

E3连接酶-CRBN靶向调节剂库包含超过25,000种化合物。
我们的CELMoDs库代表了靶向蛋白质降解领域的一次革命性进步，建立在IMiDs、PROTACs和分子胶技术的基础上。这些分子胶化合物旨在操纵Cereblon（CRBN）蛋白的构象，增强其介导特定靶蛋白的蛋白酶体降解能力。这是通过稳定CRBN的闭合构象实现的，其中沙利度胺结合域（TBD）和Lon蛋白酶样域（Lon）被拉近。这种接近性至关重要，因为它促进了靶蛋白的结合和随后的降解，这一机制已通过CC-92480（mezigdomide）和CC-220（Iberdomide）等化合物得到体现，这些化合物与CRBN的传感器环有益地相互作用。
化合物专业库经过精心筛选，其特点在于能够稳定CRBN的闭合构象，从而助力新型CELMoDs的发现与开发。该库不仅加速了新型分子胶的识别，还丰富了可用于操控蛋白质降解途径的工具库。通过先进的分子对接技术，该库中的化合物已筛选出具有高配体效率的特性，表明其能有效占据沙利度胺结合口袋。这种双重功能使CELMoDs库成为药物发现的多功能资源，提供既能作为直接分子胶又能作为CRBN靶向新型弹头的化合物。研究人员可利用该库直接筛选潜在的分子胶，寻找替代弹头，并为现有及新型CRBN调控策略提供药物化学见解，从而扩大靶向降解疗法的范围，开辟治疗干预的新途径。
我们的CELMoDs库具备多项独特特性，使其在药物发现领域与现有的类似库，尤其是专注于靶向蛋白质降解和分子胶技术的库，显著区分开来。与一般的小分子或PROTAC库不同，CELMoDs库经过精心筛选，专门设计以影响CRBN蛋白，针对其闭合构象。这一精确聚焦使得CRBN复合物在更有利于结合并降解靶蛋白的状态下选择性稳定，这一机制是更广泛库通常无法实现的。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

产品编号： DO5800

规格
10 μL x 10 mM (in DMSO)
20 μL x 10 mM (in DMSO)
30 μL x 10 mM (in DMSO)
50 μL x 10 mM (in DMSO)
100 μL x 10 mM (in DMSO)

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技术资料

产品描述

产品描述:
CELMoDs库中的化合物是根据其促进CRBN增强降解活性的能力进行选择的。这是通过与CRBN的传感器环的有利相互作用实现的，而传感器环在传统的分子胶或PROTAC库中是一个较少被关注的目标，这些库通常侧重于结合效果，而不一定增强蛋白质的自然降解途径。
我们的库包含双重功能的化合物，这些化合物不仅通过稳定CRBN的功能构象作为有效的分子胶，还具有高预测的配体效率，能够占据沙利度胺结合口袋。这种双重功能特别有利，因为它允许探索在药物开发中能够发挥多种作用的化合物，包括作为直接抑制剂或作为进一步PROTAC开发的支架。
CELMoDs库不仅旨在提供活性化合物，还旨在提供有价值的药物化学见解。它是针对CRBN蛋白和设计新弹头的创新思想的来源。这一方面对于推进靶向蛋白质降解领域至关重要，为假设测试和新药设计策略提供了丰富的资源。该库中的化合物已通过分子对接进行预筛选，以识别具有高配体效率的化合物，确保为进一步开发提供高质量的起点。这种预筛选在早期药物发现阶段节省了大量时间和资源，并提高了后期成功的机会。
包装和储存:
- 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管；
- 干粉蓝冰运输，DMSO溶液干冰运输；
- 排布：96孔板：1st & 12th 空白对照，384孔板：1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。