在过去的几年中,共价化学探针已成为药物发现中的一个宝贵工具。快速质谱筛选与成像的新技术及发展,为蛋白质组规模筛选和蛋白质组学发现开辟了新的视野。大量成功的应用案例激发了对新型共价探针的发现与合成的热情。此前由Cravatt研究小组开发的、利用全功能化对映体探针对进行的可靶向蛋白质组图谱绘制,使该领域对后续研究尤其具有吸引力。
为了支持蛋白质与手性共价小分子之间立体选择性相互作用的进一步研究,我们设计并专门合成了两组带有最稳健共价弹头——丙烯酰胺和氯乙酰胺——的片段。
共价对映体对片段库包含960种片段。

主要特点
• 目标分子与对映体共价结合剂之间的立体选择性相互作用,为配体-蛋白质相互作用提供证据
• 早期即可获知命中分子的“正确”立体化学信息
• 应用最广泛且经过充分验证的有效作用位点
