Fes/c-Fes酪氨酸蛋白激酶靶向库

Fes/c-Fes Tyrosine Protein Kinase Targeted Library

非受体型酪氨酸激酶猫肉瘤癌基因（FES）及其相关激酶（FER），因其独特的结构组织，构成了蛋白酪氨酸激酶（PTKs）中的一个特殊亚家族。它们在多种参与调节造血细胞发育、存活、迁移及炎症介质释放的受体下游进行信号传递。为了阐明c-Fes在不同细胞背景下作为主导癌基因与肿瘤抑制因子的角色，选择性小分子抑制剂显得至关重要。
在此背景下，Life Chemicals 推出了一种新的专有Fes/c-Fes酪氨酸蛋白激酶靶向库，该库包含超过1100种通过分子对接筛选出的类药化合物。

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产品编号： LF1130

规格
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技术资料

产品描述

产品描述:
- 背景
  最近，FES/FER被发现参与了由致癌性KIT和FLT3受体驱动的白血病的生长和生存信号传导。随着对其在免疫细胞及其前体细胞中作用的进一步明确，FES/FER可能成为炎症性疾病和白血病治疗的相关靶点。
  c-Fes的结构组织与其他非受体酪氨酸激酶（如c-Src和c-Abl）不同。其独特的N端区域包含一个Fes/CIP4同源（FCH）结构域，随后是两个卷曲螺旋基序、一个中央Src同源2（SH2）结构域以及一个C端激酶催化结构域。FES的SH2结构域能够结合磷酸化的酪氨酸残基，并作为蛋白质相互作用域发挥作用，这可能导致同一配体或其他配体相关蛋白的进一步磷酸化。
- 库设计
  Fes/c-Fes酪氨酸蛋白激酶靶向库包含1100种药物样筛选化合物，这些化合物是通过分子对接从专有的高通量筛选化合物库中选出的，具有调节酪氨酸蛋白激酶FES的潜力。
  主要特点：
  1.方法：高通量虚拟筛选（对接），分子拟合
  2.使用的X射线数据：4E93
  3.约束条件：无
  4.使用的过滤器：PAINS、毒性、反应性
  5.选定的化合物数量：1158
包装和储存:
- 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管；
- 干粉蓝冰运输，DMSO溶液干冰运输；
- 排布：96孔板：1st & 12th 空白对照，384孔板：1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。

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