谷氨酸受体靶向化合物库

Glutamate Receptor Focused Library

谷氨酸是大脑中一种关键兴奋性神经递质，在各种中枢神经系统功能（包括情绪、认知和运动功能相关活动）中发挥核心作用。谷氨酸受体可大致分为两类：离子型iGlu受体和代谢型mGlu受体（见图1）。离子型谷氨酸受体是由AMPA、红藻氨酸和NMDA等特定配体激活的配体门控离子通道；而代谢型谷氨酸受体则包含8个G蛋白偶联受体（GPCRs），因其可调节谷氨酸相关活性与反应，已成为药物研发的重要靶点。值得注意的是，最新研究指出代谢型谷氨酸受体是开发新型抗抑郁药物的潜力靶点。
为助力聚焦谷氨酸受体的药物研发项目，我们化学信息学团队精心设计了专业化的谷氨酸受体筛选化合物库，该库包含4,600多种具有类药特性的小分子化合物。
NMDA受体作为谷氨酸能受体中尤为重要的亚型，已被证实与癫痫、智力障碍、孤独症谱系障碍及精神分裂症等神经精神疾病的发病机制和进展相关，因此成为治疗这些疾病的潜在靶点。我们特别推出专属N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体筛选库，为该领域的研究提供专项支持。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

产品编号： LF3000

规格
10 μL x 10 mM (in DMSO)
20 μL x 10 mM (in DMSO)
30 μL x 10 mM (in DMSO)
50 μL x 10 mM (in DMSO)
100 μL x 10 mM (in DMSO)
250 μL x 10 mM (in DMSO)

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技术资料

产品描述

产品描述:

图1. 谷氨酸受体的分类

化合物筛选
为构建针对谷氨酸受体具有剂量反应活性（IC50、EC50或Ki值等）的化合物参考集，我们首先从相关文献与专利中收集数据，设定活性临界值为10 μM。最终筛选结果如下：
• 代谢型谷氨酸受体：7,668个参考化合物；
• 离子型谷氨酸受体：5,982个参考化合物。

基于上述参考集，我们对内部数据库进行深度分析，通过二维指纹相似性搜索（使用MDL公钥指纹，Tanimoto相似度临界值>0.8）识别已知谷氨酸受体抑制剂的类似物，由此生成如下靶向谷氨酸受体化合物库子集：
• 3,300个代谢型谷氨酸受体潜在配体；
• 1,300个离子型谷氨酸受体潜在调节剂。
包装和储存:
- 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管；
- 干粉蓝冰运输，DMSO溶液干冰运输；
- 排布：96孔板：1st & 12th 空白对照，384孔板：1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。