人受体靶向化合物库

Human Receptors Annotated Library

受体调控多种生物现象，包括生长、发育、代谢、免疫系统和内环境稳态。在生理上，受体信号传导的参与可以通过模拟和/或竞争受体天然配体的小分子进行调节，例如类固醇、视黄酸、维生素D。受体被广泛认为是重要的治疗靶点，涉及：肿瘤学，例如乳腺癌、前列腺癌、急性早幼粒细胞白血病（APL）；中枢神经系统，例如睡眠障碍、成瘾、阿尔茨海默病、视网膜变性；心血管系统，例如肺动脉高压、纤维化、胆汁淤积调节。
Chemdiv 的人受体靶向化合物库包含5398个筛选小分子化合物。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

产品编号： DO5500

规格
1 mg
10 μL x 10 mM (in DMSO)
20 μL x 10 mM (in DMSO)
30 μL x 10 mM (in DMSO)
50 μL x 10 mM (in DMSO)
100 μL x 10 mM (in DMSO)
250 μL x 10 mM (in DMSO)

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技术资料

产品描述

产品描述:

描述
• 受体调节多种生物现象，包括生长、发育、代谢、免疫系统和稳态。
• 在生理学上，受体信号传导的参与可以通过模拟和/或竞争受体天然配体的小分子来调节，例如类固醇、视黄酸、维生素D
• 受体被广泛认为是重要的治疗靶点，用于：
• 肿瘤学，例如乳腺癌、前列腺癌、急性早幼粒细胞白血病（APL）
• 中枢神经系统，例如睡眠障碍、成瘾、阿尔茨海默病、视网膜变性
• 心血管系统，例如肺动脉高压、纤维化、胆汁淤积调节
一个独特的小分子化合物集合，具有针对受体靶点的注释活性
注释活性：51个受体靶点（不包括GPCR、离子通道、激酶、磷酸酶和蛋白酶）
快速交付版本：640个化合物
完整版本：5600个化合物

化合物库组成
注释数据来源：Pharos、ChEMBL 25、PubChem、PubMed、当前专利文献（CAS、Integrity）
IDNUMBER – ChemDiv目录ID（在某些情况下，由于多个数据来源或对多个相似靶点具有活性，同一IDNUMBER可能有多个注释条目）；
UNIPROT – SwissProt和ChEMBL靶点登录号；
Type – 测量活性的性质；
Value – 活性化合物选择标准，仅包括报告活性<5 µM的化合物；
pubmed_id – PubMed记录条目；
doi、patent_id – 原始数据发表的期刊或专利参考文献；
对于从PubChem提取的筛选数据，请参见assay_description列中的条目名称PUBCHEM_BIOASSAY

IDNUMBER	UNIPROT	Target Name	Type	Relation	Value	Units	pubmed_id	doi	patent_id	Target Description	assay_description
Y042-7692	Q92731	Estrogen receptor beta	IC50	=	98.7	nM			US-8552057-B2	Estrogen receptor beta	Binding Assay: The binding affinity and selectivity of candidate molecules (PanVera Corp.).
Y040-0960	P03372	Estrogen receptor alpha	IC50	=	2320	nM			US-8552057-B2	Estrogen receptor	Binding Assay: The binding affinity and selectivity of candidate molecules (PanVera Corp.).
3882-1710	O60706	Sulfonylurea receptor 2 Kir6.2	Ki	=	130	nM	9464357	10.1021/jm970762d		ATP-binding cassette sub-family C member 9	Binding affinity was determined by displacement of [3H]P1075 from its binding sites in canine cardiac membranes
3882-1710	O60706	Sulfonylurea receptor 2 Kir6.2	IC50	=	220	nM	11356099	10.1021/jm000484+		ATP-binding cassette sub-family C member 9	Inhibition of human SUR2A/Kir6.2 expressed in Xenopus oocytes
8017-2388	P35869	Aryl hydrocarbon receptor	EC50	=	583.2	nM				Aryl hydrocarbon receptor	PUBCHEM_BIOASSAY: Luminescence-based cell-based high throughput dose response assay for activators of the Aryl Hydrocarbon Receptor (AHR).
2361-0083	P10275	Androgen Receptor	IC50	=	3.9	nM	15456242	10.1021/jm0342515		Androgen receptor	Inhibition of human androgen receptor expressed in Escherichia coli
7165-0212	P24468	COUP transcription factor 2	IC50	=	2750	nM				COUP transcription factor 2	PubChem BioAssay. Luminescence-based cell-based high throughput dose response assay to identify inhibitors of COUP-TFII (NR2F2). (Class of assay: confirmatory)
6550-0048	Q9NR96	Toll-like receptor 9	IC50	=	3122	nM				Toll-like receptor 9	PUBCHEM_BIOASSAY: Fluorescence-based cell-based high throughput dose response assay for inhibitors of TLR9-MyD88 binding.