免疫-肿瘤筛选化合物库

Immuno-oncology Screening Libraries

从历史上看，癌症治疗主要采用四种方式：手术、放疗、化疗/靶向治疗。过去十年中，免疫肿瘤学作为一种创新且重要的抗癌方法崭露头角，其通过激活人体免疫系统来杀灭癌细胞。在不断改进现有免疫疗法和研发新疗法的过程中，人们不仅对抗癌免疫的机制有了更深入的理解，也认识到了癌症患者体内缺乏有效抗癌免疫背后的“缺陷”。
免疫肿瘤学筛选化合物库为这一新兴癌症治疗领域的研究与早期药物发现提供了真正的多用途工具。这些专有的筛选化合物集中包含了超过3,700种小分子筛选化合物，针对一系列已确立和新兴的免疫肿瘤学靶点，包括：
• 色氨酸-2,3-双加氧酶（TDO）
• CD73（胞外5'-核苷酸酶）
• 精氨酸酶-1
• 吲哚胺-2,3-双加氧酶1（IDO1）
• eIF-2α激酶（GCN2）
• 一氧化氮合酶

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

产品编号： LF9600

规格
10 μL x 10 mM (in DMSO)
20 μL x 10 mM (in DMSO)
30 μL x 10 mM (in DMSO)
50 μL x 10 mM (in DMSO)
100 μL x 10 mM (in DMSO)
250 μL x 10 mM (in DMSO)

化合物库咨询特别折扣，等您来咨询！

技术资料

产品描述

产品描述:
背景
伊匹木单抗（Ipilimumab）是一种免疫检查点抑制剂，于2011年获准上市，彻底改变了癌症免疫治疗领域。截至目前，共有11种免疫检查点抑制剂和2种嵌合抗原受体T细胞（CAR-T）产品获批用于治疗16种恶性疾病及1种与组织类型无关的适应症（见图1）。作为2018年诺贝尔生理学或医学奖的一部分，该奖项的一半授予了詹姆斯·艾利森（James Allison），他通过靶向细胞毒性T淋巴细胞相关蛋白4（CTLA-4），将癌症免疫治疗推向了一个新高度。免疫检查点抑制剂（ICIs）正是这一概念性突破的产物。另一位共同获奖者本庶佑（Tasuko Honjo）则揭示了活化诱导的淋巴细胞死亡过程涉及程序性死亡蛋白1（PD-1）。免疫肿瘤药物正在迅速改变癌症患者的标准治疗方案，但在免疫治疗药物研发方面仍面临诸多挑战，包括如何管理其毒副作用以及确保医疗体系能够承担这些疗法的高昂费用。

图1. 2017年与2020年免疫肿瘤学研发管线的对比（三年增长233%）。来源：https://www.cancerresearch.org/immuno-oncology-landscape

化合物筛选
本研究采用基于分子对接的虚拟筛选技术，利用现有的X射线晶体学数据（图2），对内部数据库中的每个分子与各靶点的相应结合位点进行评估。该化合物库仅包含符合类药五规则（Lipinski’s Rule of Five）的、具有潜在免疫肿瘤靶点调节作用的先导化合物。已筛除存在PAINS问题及含有毒性和反应性基团的化合物。

图2. 通过分子对接获得的蛋白质-配体复合物示例。A：一氧化氮合酶（3E7G）与化合物F6548-406。B：eIF-2α激酶（6N3N）与化合物F2210-0128。
包装和储存:
- 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管；
- 干粉蓝冰运输，DMSO溶液干冰运输；
- 排布：96孔板：1st & 12th 空白对照，384孔板：1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。