激酶抑制剂库 
在生物化学中，激酶是一类从高能供体分子（如 ATP）转移磷酸基团到特定靶分子的酶；这一过程谓之磷酸化。比较常见的激酶族群是蛋白激酶，蛋白激酶作用于特定的蛋白质，使其磷酸化而改变其活性。这些激酶在细胞的信号转导及其复杂的生命活动中起了广泛的作用。其他不同的激酶作用于小分子物质（脂质、糖、氨基酸、核苷等），或者为了发出信号，或者使它们为代谢中各种生化反应作好准备。
TargetMol 激酶抑制剂库含有 3245 种靶向激酶的小分子化合物，包括激酶抑制剂、激酶调节剂，这些激酶包括：Insulin/IGF Receptors、PI 3-Kinase、CaM Kinase II、JAK、PKA、CDK、JNK、PKC、CKI II、MAPK、RAF、EGFR、MEK、SAPK、GSK、MLCK、Src-family、IKK、PDGFR、VEGFR 等。该库是化学基因组学和药理学研究的理想工具。
- 陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
- 规格
- 1 mg
- 10 μL x 10 mM (in DMSO)
- 20 μL x 10 mM (in DMSO)
- 30 μL x 10 mM (in DMSO)
- 50 μL x 10 mM (in DMSO)
- 100 μL x 10 mM (in DMSO)
- 250 μL x 10 mM (in DMSO)
技术资料
陶术生物化合物库目录 (78 MB) 
库化合物信息
Excel 
SDF - 产品描述:
- 3245种激酶抑制剂/调节剂的独特集合，用于特定靶向激酶，可用于高通量筛选和高内涵筛选；
- 其中一些激酶抑制剂/调节剂已得到FDA批准上市；
- 大部分为ATP竞争性抑制剂；
- 详细的说明书，化合物结构、靶点信息、IC50值、活性描述等；
- NMR和HPLC检测技术保证产品高纯度；
- 所有化合物现货供应。
- 优势介绍:
高标准的入库条件
TargetMol 激酶抑制剂库设立了严格的准入门槛，确保库中的每一个化合物都是结构明确、纯度优异的化合物（NMR、HPLC/LCMS等多种检测技术）。我们通过多层筛选机制，排除了混合物、聚合物等结构不明确的化合物，
显著的结构多样性
TargetMol 激酶抑制剂库具有显著的结构多样性，在药物发现中展现了巨大的优势。基于MACCS指纹相似度为85%，对激酶抑制剂库进行分析，可将其划分为2389个类别，覆盖了广泛的化学空间。库中包含的化合物种类繁多，从简单到复杂的化学结构应有尽有，这种多样性为寻找与目标蛋白具有高亲和力和特异性的先导化合物提供了广泛的可能性，极大地促进了药物创新。无论是针对传统药物靶点还是新兴的、更具挑战性的靶点，激酶抑制剂库都能提供丰富的候选化合物，加速药物研发进程。
化合物库多样性分析优越的成药潜力
TargetMol激酶抑制剂库中68%的化合物符合Lipinski’s “Rule of Five” Ro5原则，表明TargetMol激酶抑制剂库具备良好的生物利用度和渗透性。TargetMol激酶抑制剂库是药物研发的理想起点，这些特性有助于提高药物开发的成功率并加快研究进度。
类药参数分析多维度的药代动力学分析
对TargetMol激酶抑制剂库进行了多维度的ADMET预测评估，系统分析了三个关键药理参数，血脑屏障穿透能力、心脏毒性（HERG K+通道阻断）、口服吸收性能。
丰富的靶点覆盖
蛋白激酶作为细胞内信号传导通路的关键调节因子，在多种疾病的病理生理过程中扮演着至关重要的角色，是21世纪药物开发中最受关注的靶点之一。截至2025年6月，FDA已批准88种蛋白激酶抑制剂，涉及超过二十种不同的激酶。人类蛋白激酶组由超过500种蛋白质组成，其中超过85%的激酶在至少一种疾病或发育障碍中失调。尽管如此，对于大多数蛋白激酶而言，目前尚无有效的抑制剂进展到临床阶段，激酶抑制剂的研发仍存在巨大的探索空间。
尤其在抗癌药物开发领域，激酶抑制剂显得尤为重要。许多类型的癌症都与特定激酶的异常激活有关，这些激酶通过调控细胞增殖、凋亡、血管生成等关键过程，促进肿瘤的发展。
针对特定激酶设计的抑制剂不仅能够有效阻止癌细胞的生长，在临床前研究和早期临床试验中显示出巨大潜力。
Status of driver kinases in therapeutic development (Fleuren, E., Zhang, L., Wu, J. et al. The kinome 'at large' in cancer. Nat Rev Cancer 16, 83–98 (2016).)TargetMol的激酶抑制剂库涵盖了针对多种关键激酶家族成员的抑制剂，包括TK（酪氨酸激酶）、TKL（酪氨酸激酶样激酶）、STE（STE7-、STE11-和STE20相关激酶）、CK1（酪蛋白激酶1）、AGC（蛋白激酶A/G/C相关激酶）、CAMK（Ca2+/钙调蛋白相关激酶）、CMGC（CDK/MAPK/GSK/CDK类相关激酶）和RGC（受体冠酰环化酶）、非典型蛋白激酶，广泛覆盖了人类激酶组中的约三百种激酶。丰富的靶点覆盖研究人员能够更加有效地识别和开发具有选择性的抑制剂，从而克服由于激酶结构相似性和选择性带来的挑战。这一特性对于加速抗癌药物及其他破坏性疾病（如自身免疫性疾病、糖尿病和神经系统疾病）治疗方案的发现至关重要。
各激酶家族化合物数量分布化合物库定期更新
通过定期更新数据库，确保我们的化合物库包含最新的化合物。保持化合物库的科学前沿性。
灵活的包装选项
提供多样化的标准包装规格（如30μL、50μL、100μL、250μL、1mg），并可根据您的需求定制个性化包装方案
个性化定制服务
针对科研人员的特定研究目标，我们提供量身定制的筛选服务，包括设计和合成特定的化合物库以及开展个性化的项目筛选。高度灵活的服务模式旨在高效的满足科研人员的独特需求，助力实现突破性发现。
- 包装和储存:
- 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管；
- 干粉蓝冰运输，DMSO溶液干冰运输；
- 排布：96孔板：1st & 12th 空白对照，384孔板：1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。
- 本化合物库通常以 DMSO 10 mM 浓度提供。少量产品可能因溶解性或稳定性需求，采用其他溶剂或浓度包装，具体以实际产品信息为准。
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