共价片段化合物库LF

LF Covalent Fragment Library

共价化学探针已成为药物研究的热点。通过临床试验或获得FDA批准的具有共价作用机制的候选药物数量显著增加；市场上大约30%的药物是共价抑制剂。这种抑制具有许多理想的特征，包括靶点破坏的生物化学效率更高，对药代动力学参数的敏感性更低，以及比化合物的药代动力学更持久的作用持续时间增加。
考虑到人们对基于片段的药物发现越来越感兴趣和广泛使用，我们设计了一个共价抑制剂片段的独家集合。首先，所有化合物均根据“三规则”标准进行筛选。随后，通过挑选出具有特定结构片段（功能基团、反应基团）的化合物，初步构建了一组共价修饰剂，这些片段已知能够与目标蛋白结合位点中的氨基酸残基（如赖氨酸、半胱氨酸、丝氨酸、组氨酸和酪氨酸）形成共价键。
由此产生的共价片段库包含约6,100种小分子化合物，用于共价片段筛选。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

产品编号： LF8700

规格
10 μL x 10 mM (in DMSO)
20 μL x 10 mM (in DMSO)
30 μL x 10 mM (in DMSO)
50 μL x 10 mM (in DMSO)
100 μL x 10 mM (in DMSO)
250 μL x 10 mM (in DMSO)

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技术资料

产品描述

产品描述:
以下化学类别及结构片段被用于排列潜在的共价抑制剂：
- acetals and ketals
- acrylonitriles
- activated acetylenes and alkenes
- active arylators
- a-haloacetamides
- a-ketoamides
- aldehydes
- aziridines and epoxides
- boronic acids and pinacolates
- carbamates
- carbamides (ureas)
- esters
- ketoazetidines
- maleimides
- Michael acceptors (α, β-unsaturated ketones, aldehydes, esters, amides, etc)
- nitriles
- phosphonates
- thiols
SD文件中的每个化合物都包含其结构内存在的共价弹头类型信息。此外，名为"共价弹头分布"的文件还详细记录了属于特定官能团或其组合的化合物数量信息。

图1. 共价片段库多样性集中各片段按其共价弹头的分布情况
包装和储存:
- 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管；
- 干粉蓝冰运输，DMSO溶液干冰运输；
- 排布：96孔板：1st & 12th 空白对照，384孔板：1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。