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赖氨酸共价库

Lysine-Focused Covalent Library

直到最近,针对赖氨酸残基的共价结合剂相较于修饰半胱氨酸或丝氨酸的结合剂,还较少受到关注。作为必需氨基酸之一,赖氨酸不仅存在于许多酶(如激酶、病毒聚合酶和整合酶、醛缩酶、多巴脱羧酶、P-糖蛋白)的表面和活性位点,还可以参与催化反应。此外,赖氨酸残基常常是许多重要信号传导和代谢过程中的关键角色。例如蛋白质泛素化,主要通过底物蛋白或自身的赖氨酸残基发生。选择性修饰赖氨酸残基对于研究活细胞中多种信号传导过程越来越具有吸引力,并且可能在下一代药物的发现中发挥重要作用。
赖氨酸共价库包含1,600个独特的赖氨酸特异性结合剂。https://enamine.net/compound-libraries/covalent-libraries/lysine-focused-covalent-fragments

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EN2120
产品编号: EN2120
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技术资料

产品描述
  • 产品描述:

    库中的化合物示例
    为了应对赖氨酸特异性共价结合剂日益增长的兴趣和需求,我们合成了几个含有选择性/偏好赖氨酸的“弹头”的库。我们的新库仅包含特别合成的化合物,这些化合物具有赖氨酸特异性的共价“弹头”。用于构建该库的共价结合剂类型如下:

    水杨醛
    • Lys特异性,可逆
    • o-羟基稳定共价加合物
    • 低反应性
     Lysine-Focused Covalent Library
    乙烯基磺酰胺
    • 不可逆粘合剂
    • 对Lys比Cys表现出一定的选择性
    • 高度反应性
     Lysine-Focused Covalent Library
    α-甲酰基硼酸
    • 可逆和Lys特异性
    • α位的硼酸残基显著提高了所得加合物的稳定性
     Lysine-Focused Covalent Library
    磺酰氟
    • 用于Lys的不可逆粘合剂,pH依赖性
    • 反应性取决于结构
    • 选择用于显示中等反应性的化合物
     Lysine-Focused Covalent Library

    共价弹头分布

     Lysine-Focused Covalent Library
  • 包装和储存:
    • 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管;
    • 干粉蓝冰运输,DMSO溶液干冰运输;
    • 排布:96孔板:1st & 12th 空白对照,384孔板:1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。
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