赖氨酸靶向共价抑制剂库

Lysine-focused Covalent Inhibitor Library

传统上，共价探针主要靶向酶活性位点中的催化性半胱氨酸或丝氨酸/苏氨酸残基，从而有效抑制其活性。然而，最新研究进展拓展了共价靶向的范围，为药物发现和蛋白质工程提供了新机遇。虽然半胱氨酸的硫醇盐基团被视为亲核性最强的官能团，但赖氨酸等其他氨基酸残基也可作为靶点。赖氨酸在蛋白质中的丰度及其固有的亲核性，使其在特定条件下对共价修饰极具吸引力。关键在于构建能够增强该基团亲核性、或促进反应性化合物紧密结合的有利微环境。
本团队的计算化学部门近期设计了一款新型筛选库，专注于赖氨酸特异性共价结合剂。该筛选库包含从内部数据库中精选的5,000余种结构多样性筛选化合物。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

产品编号： LF2240

规格
10 μL x 10 mM (in DMSO)
20 μL x 10 mM (in DMSO)
30 μL x 10 mM (in DMSO)
50 μL x 10 mM (in DMSO)
100 μL x 10 mM (in DMSO)

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技术资料

产品描述

产品描述:
该库化合物携带以下具有潜力的靶向赖氨酸亲电弹头：
- carbonates
- heterocyclic aldehydes
- N-acetylacetamide
- heterocyclic aldehydes
- sulfonyl halides
- oxazinones
- ketoaldehydes
- sulfonyl heterocycles
- NO-dioxopyrrolidines
- vinyl sulfonamides
- thiazinones
- N-formyl heterocycles
图例：真核翻译起始因子4E（PDB ID: 6U09）与共价抑制剂（F1957-0889）的结合位点。对这些相互作用至关重要的赖氨酸残基（K162）以橙色高亮显示。
包装和储存:
- 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管；
- 干粉蓝冰运输，DMSO溶液干冰运输；
- 排布：96孔板：1st & 12th 空白对照，384孔板：1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。