基于Mectin的化合物库
天然存在的和通过生物技术获得的mectins（化合物1）是一种神奇的杀虫剂、驱螨剂和抗病毒剂，可以水解转化为单糖苷（化合物2）和脱糖苷（化合物3）。这些化合物在治疗许多疾病时被使用，包括癌症以及抗寄生虫、抗菌、抗真菌、抗病毒和抗新冠药物。化合物 1-3 含有活泼的OH基团和双键，这些基团可以进行化学改造以获得新的生物活性化合物。
化合物 1–3 中5-OH基团与酸氯化物、酸酐、异氰酸酯和TBDMS氯化物的选择性反应可以生成化合物 4-6，且产率较高。对化合物 1-6 进行完全酰化，可以得到化合物 7-9，这些化合物的分子中包含相同或不同的悬挂功能基团。去除相应化合物 7-9 中的TBDMS保护基团，得到的单酯 10-12 在5位含有OH基团。
Life Chemicals 对mectins的兴趣促使其合成了超过250种类型2-12的化合物。
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技术资料
陶术生物化合物库目录 (78 MB) 
库化合物信息
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SDF - 产品描述:
寄生虫疾病长期困扰着人类，构成了重大健康问题。2015年，三位诺贝尔生理学或医学奖获得者的研究极大地改变了这些疾病的治疗。该奖项一半授予了威廉·C·坎贝尔博士和大村聪教授，以表彰他们在阿维菌素发现方面的贡献，这一突破性疗法用于治疗由圆虫寄生虫引起的感染；另一半则授予了屠呦呦教授，以表彰她对青蒿素的发现，这是一种用于治疗疟疾的新型疗法。
如今，阿维菌素衍生物伊维菌素已彻底改变了对河盲症和淋巴丝虫病的治疗，而基于青蒿素的药物联合疗法则显著降低了疟疾的发病率和死亡率。
Mectin已知对线虫的谷氨酸氯通道受体（GluClR）有作用。GluClR的激活会抑制线虫的咽部肌肉细胞和运动神经元，导致因瘫痪或饥饿而死亡。对已知药物如伊维菌素的耐药性问题迫切需要开发新药物。因此，库中所呈现的化合物可作为潜在的驱虫剂和杀虫剂使用。Life Chemicals 将这一专有的基于Mectin化合物库对接到线虫甘氨酸受体的氯通道中。170种Mectin化合物进入了结合位点，其中151种化合物的对接评分低于-4。
关键特征：
方法：SP（标准精度）配体-受体对接
使用的X射线数据：3RIF
约束条件：无
使用的筛选标准：无
选定的化合物数量：151 - 包装和储存:
- 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管；
- 干粉蓝冰运输，DMSO溶液干冰运输；
- 排布：96孔板：1st & 12th 空白对照，384孔板：1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。
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