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烟碱型乙酰胆碱受体靶向化合物库

Nicotinic Acetylcholine Receptor Targeted Library

烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)是圆柱形的受体,在中枢、交感及副交感神经系统中形成配体门控(或化学控制)离子通道。这些受体是多种神经和精神疾病的关键蛋白靶点,包括阿尔茨海默病、帕金森病、癫痫、图雷特综合征、精神分裂症、抑郁症、焦虑症、尼古丁成瘾和应激障碍。
Life Chemicals 推出了一种新的定向筛选集,包含超过900种类药筛选化合物。正如分子对接预测的那样,这些新型分子能够表现出烟碱型乙酰胆碱受体抑制活性。

  • 陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
LF2270
产品编号: LF2270
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技术资料

产品描述
  • 产品描述:
    • 背景
      烟碱型乙酰胆碱受体的关键功能是触发快速的神经肌肉和神经传递。通过其亚基(如α1–α7、α9、α10、β1–β4、γ、δ和ε,在哺乳动物中)组合形成不同的异源和同源nAChR亚型,赋予每种亚型特定的动力学和药理学特性。其中,异源α4β2亚型在大脑中分布最为广泛,已知其负责情绪、奖赏、认知和伤害感受,从而展示了nAChRs对众多生理和行为过程的影响。
    • 库设计
      预测了烟碱受体表面(PDB ID: 6CNJ)的潜在结合位点。选择了位点5(SiteScore = 1.080)对Life Chemicals高通量化合物库进行标准精度配体对接。该位点的选择基于配体结合位点的氨基酸残基。
      因此,超过900种高分筛选化合物被选入此nAChR靶向筛选集。所有展示的化合物均符合QikProp参数和描述符,且其对接得分值均低于-10。
  • 包装和储存:
    • 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管;
    • 干粉蓝冰运输,DMSO溶液干冰运输;
    • 排布:96孔板:1st & 12th 空白对照,384孔板:1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。
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