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PRMT靶向化合物库

PRMT Library

PRMT抑制剂库包含31,000种化合物。
蛋白质甲基转移酶(PMTs)是一类多样化的酶,催化特定序列目标蛋白中赖氨酸或精氨酸残基侧链氮原子的甲基化。这些酶在调节基因转录中至关重要,特别是通过染色质中组蛋白赖氨酸或精氨酸残基的甲基化。此类修饰可导致染色质结构变化,从而激活或抑制基因转录。某些PMTs的失调与多种人类癌症中的致癌作用有关。过去十年中,针对癌症相关PMTs(如蛋白质精氨酸甲基转移酶PRMTs)的小分子抑制剂的发现和开发取得了显著进展。这些化合物通常作为竞争性抑制剂,结合在PMTs的S-腺苷甲硫氨酸结合口袋中。
PRMT抑制剂因其在调节表观遗传机制中的作用,已成为药物发现中具有前景的治疗剂。由于PRMT参与基因转录、RNA加工和DNA修复等关键细胞过程,其抑制剂正被积极研究,以探索其在治疗癌症、心血管疾病和神经系统疾病等多种疾病中的潜力。PRMT抑制剂的开发特别关注于靶向与疾病发生相关的异常甲基化模式,为开发具有高特异性和降低不良反应风险的靶向疗法提供了新途径。

  • 陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
DP1800
产品编号: DP1800
  • 规格
  • 1 mg
  • 10 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 20 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 30 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 50 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 100 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 250 μL x 10 mM (in DMSO)
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技术资料

产品描述
  • 产品描述:

    库设计:
    该数据库包含100多种对PRMTs具有亲和力的小分子支架。通过特权子结构搜索(涵盖核心头类似物)和计算技术(如2D拓扑药效团建模、等排体变换和基于Tanimoto系数的结构相似性搜索)进行筛选。此方法还涉及选择多样化的化合物子集,以确保广泛代表潜在的抑制剂。

     PRMT Library
     PRMT Library  PRMT Library  PRMT Library
  • 包装和储存:
    • 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管;
    • 干粉蓝冰运输,DMSO溶液干冰运输;
    • 排布:96孔板:1st & 12th 空白对照,384孔板:1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。
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