丝氨酸靶向共价抑制剂库

Serine Focused Covalent Inhibitor Library

提升先导活性分子效力和选择性的有效策略，是与靶点特异性亲核残基形成共价键。理想情况下，该策略能避免脱靶相互作用。这类共价结合化学探针的应用已在蛋白质组规模靶点识别与分子成像领域显著拓展，同时在相关酶及酶亚型中寻找高特异性抑制剂方面发挥重要作用。
丝氨酸靶向共价抑制剂库包含3,800多种潜在共价修饰剂，可通过可逆或不可逆方式与药物靶点的丝氨酸残基发生反应。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

产品编号： LF9100

规格
10 μL x 10 mM (in DMSO)
20 μL x 10 mM (in DMSO)
30 μL x 10 mM (in DMSO)
50 μL x 10 mM (in DMSO)
100 μL x 10 mM (in DMSO)
250 μL x 10 mM (in DMSO)

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技术资料

产品描述

产品描述:
所选的小分子筛选化合物包含以下丝氨酸特异性共弹头：
- acrylamides [8]
- aldehydes [9
- alkylhalides [8
- beta-lactams
- boronic
- carbamates
- chloroacetyls [8
- epoxides [8
- maleimides [17
- nitroalkenes [19]
- phosphoric compounds [12]
- trifluoromethyl alcohols/ketones [13]
- sulfonyl acrylonitriles [18]
- ureas [15]
- vinyl sulfones [8]
- others
化合物筛选
共价结合分子的筛选基于特定结构片段（官能团或“弹头”）的组合，这些片段被报道能与蛋白质结合位点中的丝氨酸残基形成共价键，同时结合类药性筛选标准。研究团队首先从专有的高通量化合物库中初步筛选出超过25,000个潜在丝氨酸共价抑制剂，纳入主共价筛选库。
通过结构多样性过滤进行二次筛选后，最终获得3,800种丝氨酸共价结合化合物，构成该筛选集。这些结构多样化的筛选化合物在反应活性和基础稳定性方面均经过优化，同时符合内部MedChem和PAINS结构过滤标准，使其成为药物发现中共价筛选研究的理想起点。

图1. 化合物库中不同化学类别的化合物分布。
包装和储存:
- 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管；
- 干粉蓝冰运输，DMSO溶液干冰运输；
- 排布：96孔板：1st & 12th 空白对照，384孔板：1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。