丝氨酸蛋白酶抑制剂库

Serine Proteases Inhibitors Library

丝氨酸蛋白酶抑制剂库是一个包含37,000种化合物的广泛集合。
丝氨酸蛋白酶存在于所有生物体中，其活性位点具有一个亲核的丝氨酸残基，攻击底物的羰基。这一丝氨酸残基是其名称的由来。这些酶被归类为内切蛋白酶，以催化肽链中间的多肽键水解而闻名。
在人类免疫系统中，内体囊泡等细胞表达多种丝氨酸蛋白酶，包括肥大细胞中的糜酶和胰蛋白酶、粒细胞中的蛋白酶以及淋巴细胞中的颗粒酶。源自内体囊泡的丝氨酸蛋白酶在炎症、组织重塑、细胞凋亡和吞噬作用中发挥关键作用。这些蛋白酶活性的升高与多种病理状况相关，包括过敏、自身免疫性疾病和癌症增殖。
丝氨酸蛋白酶抑制剂是药物发现中的一个新兴领域，针对以异常蛋白酶活性为特征的广泛疾病。其发展基于对蛋白酶结构和功能的全面理解，重点关注癌症、凝血障碍、炎症和自身免疫性疾病、心血管疾病和肌营养不良等关键治疗领域。