酪氨酸激酶筛选化合物库

Tyrosine Kinase Screening Library

蛋白激酶是一类在进化早期阶段出现的复杂酶系，与蛋白磷酸酶共同参与蛋白质的磷酸化与去磷酸化过程。丝氨酸/苏氨酸特异性激酶、镁/锰离子依赖性激酶、酪氨酸激酶及双特异性激酶等不同蛋白亚群在结构和功能上各具特色，并成为不同生物界别的典型特征。
大量研究表明，酪氨酸激酶是信号传导通路的重要介导者，在响应内外源刺激时决定生长、分化、代谢及凋亡等多种生物学过程的关键路径。由于酪氨酸激酶的异常信号传导常与肿瘤发生发展相关，它们已成为癌症治疗中极具吸引力的生物靶点。这类约90种酶组成的蛋白家族能催化其他蛋白质中酪氨酸残基的磷酸化，进而引起构象变化并通常激活靶蛋白功能（图1）。
我们设计了包含约5,700个类药筛选化合物的酪氨酸激酶筛选库，专为高通量筛选应用而开发。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

产品编号： LF3900

规格
10 μL x 10 mM (in DMSO)
20 μL x 10 mM (in DMSO)
30 μL x 10 mM (in DMSO)
50 μL x 10 mM (in DMSO)
100 μL x 10 mM (in DMSO)
250 μL x 10 mM (in DMSO)

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技术资料

产品描述

产品描述:
化合物筛选
最初，从ChEMBL、CHEBI和DrugBank数据库中获取了约15万个具有已知酪氨酸激酶抑制活性的参考化合物。通过筛选保留仅具有中高度TK抑制活性的化合物，将参考集规模缩减至48,064个。随后，以该参考集为基准，采用二维分子指纹（相似度指标Tanimoto系数>0.85）对内部数据库进行相似性搜索。通过该搜索获得的化合物进一步采用利宾斯基五规则筛选，仅保留类药性化合物。同时从化合物库中剔除了PAINS化合物及含有"不良"基团和反应性基团的分子（标注符合Ro5规则）。

图1. 酪氨酸激酶家族分布图：红色代表受体酪氨酸激酶，蓝色代表非受体酪氨酸激酶。图片来源：Cell Signaling Technology 网站。
包装和储存:
- 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管；
- 干粉蓝冰运输，DMSO溶液干冰运输；
- 排布：96孔板：1st & 12th 空白对照，384孔板：1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。