Name: EN219
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HIT ID:HIT100962471
Cas No:380351-29-1
常用名:EN219
别名:EN 219
IUPAC:1-[3,5-bis(4-bromophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl]-2-chloroethan-1-one
IUPAC:1-[3,5-bis(4-bromophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl]-2-chloroethan-1-one
InChI key:CXRHMHAKZPJNKS-UHFFFAOYSA-N

分子式:C17H13Br2ClN2O
分子量:456.56
氢键供体数 (HBD):0
氢键受体数 (HBA):3
LogP:4.996
SMILES:ClCC(=O)N1N=C(CC1c1ccc(Br)cc1)c1ccc(Br)cc1 |c:5|
SMILES:ClCC(=O)N1N=C(CC1c1ccc(Br)cc1)c1ccc(Br)cc1 |c:5|

EN219 是一种 E3 泛素连接酶 RNF114 招募剂，特异性结合其本质无序区域的 C8 半胱氨酸，IC50 为 470 nM。EN219 可在体外实验中抑制 RNF114 介导的自泛素化和 p21 泛素化（50 μM）。在 1 μM 条件下，EN219 可与包括微管 β1 链（TUBB1）、热休克蛋白 60（Hsp60/HspD1）及组蛋白 H3.1 (HIST1H3A) 在内的多种蛋白相互作用（231MFP 乳腺癌细胞）。此外，EN219 可与溴结构域抑制剂 (+)-JQ1 偶联，构建可降解 BRD4 的 PROTAC。

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