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HIT101283235
  • HIT ID:HIT101283235
  • Cas No:56632-39-4
  • 常用名:BHPI
  • IUPAC:3,3-bis(4-hydroxyphenyl)-7-methyl-2,3-dihydro-1H-indol-2-one
    IUPAC:3,3-bis(4-hydroxyphenyl)-7-methyl-2,3-dihydro-1H-indol-2-one
  • InChI key:FABLAHMQSQFDHR-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C21H17NO3
  • 分子量:331.371
  • 氢键供体数 (HBD):3
  • 氢键受体数 (HBA):2
  • LogP:3.93
  • SMILES:Cc1cccc2c1NC(=O)C2(c1ccc(O)cc1)c1ccc(O)cc1
    SMILES:Cc1cccc2c1NC(=O)C2(c1ccc(O)cc1)c1ccc(O)cc1
  • BHPI 是一种强效抑制核内雌激素受体 ERα 调控基因表达的化合物，可诱导持续的 ERα 依赖性内质网应激感受器激活及未折叠蛋白反应（UPR），从而导致蛋白质合成的长期抑制。在 ERα 阳性肿瘤细胞中，BHPI 过度激活质膜 PLCγ，产生 IP3 并通过 IP3R 通道耗竭内质网钙库，将原本具有保护作用的 UPR 转化为毒性反应，使其成为研究雌激素信号及 ER 应激相关肿瘤机制的重要探针。
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