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HIT101303800
  • HIT ID:HIT101303800
  • Cas No:352693-80-2
  • 常用名:MMRi62
  • 别名:7-[(2,3-dichlorophenyl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]quinolin-8-ol
    别名:7-[(2,3-dichlorophenyl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]quinolin-8-ol
  • IUPAC:7-[(2,3-dichlorophenyl)[(pyridin-2-yl)amino]methyl]quinolin-8-ol
    IUPAC:7-[(2,3-dichlorophenyl)[(pyridin-2-yl)amino]methyl]quinolin-8-ol
  • InChI key:FMUBUUSODRAEMS-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C21H15Cl2N3O
  • 分子量:396.27
  • 氢键供体数 (HBD):2
  • 氢键受体数 (HBA):1
  • LogP:5.08
  • SMILES:Oc1c(ccc2cccnc12)C(Nc1ccccn1)c1cccc(Cl)c1Cl
    SMILES:Oc1c(ccc2cccnc12)C(Nc1ccccn1)c1cccc(Cl)c1Cl
  • MMRi62 (7-[(2,3-dichlorophenyl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]quinolin-8-ol) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
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