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HIT102084671
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HIT102084671
  • HIT ID:HIT102084671
  • Cas No:1088216-72-1
  • 常用名:RIOK2-IN-1
  • IUPAC:N-(4-methylpyridin-2-yl)-2-(naphthalen-2-yl)acetamide
    IUPAC:N-(4-methylpyridin-2-yl)-2-(naphthalen-2-yl)acetamide
  • InChI key:HPQZTEVMVAVGJO-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C18H16N2O
  • 分子量:276.339
  • 氢键供体数 (HBD):1
  • 氢键受体数 (HBA):2
  • LogP:3.703
  • SMILES:Cc1ccnc(NC(=O)Cc2ccc3ccccc3c2)c1
    SMILES:Cc1ccnc(NC(=O)Cc2ccc3ccccc3c2)c1
  • RIOK2-IN-1 (com 4) 是一种高选择性 RIOK2 抑制剂，Kd 值为 150 nM，但其细胞活性相对低下，IC50 值达 14,600 nM。RIOK2 作为一种非典型激酶，在多种人类癌症中扮演角色，涉及核糖体成熟和细胞周期的进展。基于 RIOK2-IN-1，开发出的新型小分子抑制剂 CQ211 显示出突出的体内外活性，能有效抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞增殖，并在小鼠异种移植的 MKN-1 模型中抑制了肿瘤的发展。
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