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HIT102537913
  • HIT ID:HIT102537913
  • Cas No:132858-26-5
  • 常用名:YHV98-4
  • IUPAC:N-(4-chlorophenyl)-2-(3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzothiazin-2-yl)acetamide
    IUPAC:N-(4-chlorophenyl)-2-(3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzothiazin-2-yl)acetamide
  • InChI key:IYIITGYYTBUPTI-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C16H13ClN2O2S
  • 分子量:332.8
  • 氢键供体数 (HBD):2
  • 氢键受体数 (HBA):4
  • LogP:3.22
  • SMILES:Clc1ccc(NC(=O)CC2Sc3ccccc3NC2=O)cc1
    SMILES:Clc1ccc(NC(=O)CC2Sc3ccccc3NC2=O)cc1
  • YHV98-4 是一种选择性并可穿透血脑屏障的 Hv1 通道 (Hv1 channel) 抑制剂。其能够以 1 µM 的 IC50 特异性抑制 Hv1 通道，同时不影响其他离子通道。YHV98-4 减少 p-tau 的传播，增加 ATP 生成，并加强线粒体自噬 (microglial mitophagy)。通过抑制 Hv1 通道和减少 ROS 的生成，YHV98-4 缓解炎症性疼痛。它促进小胶质细胞向神经元转移线粒体 (mitochondria)，增强功能性线粒体输送，从而修复神经元损伤并提高认知功能。YHV98-4 也在减轻炎症方面发挥作用，适用于阿尔茨海默病的研究。
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