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HIT103157035
  • HIT ID:HIT103157035
  • Cas No:893772-67-3
  • 常用名:PLK1-IN-9
  • IUPAC:10-methyl-7-(trifluoromethyl)-2H,3H,4H,10H-benzo[g]pteridine-2,4-dione
    IUPAC:10-methyl-7-(trifluoromethyl)-2H,3H,4H,10H-benzo[g]pteridine-2,4-dione
  • InChI key:KCDITQBGZLRTBX-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C12H7F3N4O2
  • 分子量:296.209
  • 氢键供体数 (HBD):1
  • 氢键受体数 (HBA):2
  • LogP:0.8295
  • SMILES:Cn1c2ccc(cc2nc2c1nc(=O)[nH]c2=O)C(F)(F)F
    SMILES:Cn1c2ccc(cc2nc2c1nc(=O)[nH]c2=O)C(F)(F)F
  • PLK1-IN-9（Compound M2）是一种针对polo样激酶1 (PLK1) 的抑制剂，能有效抑制peptide 1010pT、cdc25c 和 PBIP 修饰的PLK 蛋白，其IC50值分别为1.6、0.8和1.4 μM。此外，PLK1-IN-9对HeLa、HL60、SNU387/499以及HepG2癌细胞表现出明显的抑制增殖效果，具有细胞毒性，并能诱导细胞凋亡（apoptosis）。在HepG2异种移植小鼠模型上，PLK1-IN-9同样有效抑制了肿瘤的生长。
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