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HIT103826095
  • HIT ID:HIT103826095
  • Cas No:704878-75-1
  • 常用名:TSI-01
  • 别名:TSI01, TSI 01
  • IUPAC:propan-2-yl 4-(3,4-dichloro-2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)benzoate
    IUPAC:propan-2-yl 4-(3,4-dichloro-2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)benzoate
  • InChI key:LZAMLWVXUVJMPU-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C14H11Cl2NO4
  • 分子量:328.15
  • 氢键供体数 (HBD):0
  • 氢键受体数 (HBA):3
  • LogP:2.800496
  • SMILES:CC(C)OC(=O)c1ccc(cc1)N1C(=O)C(Cl)=C(Cl)C1=O |t:17|
    SMILES:CC(C)OC(=O)c1ccc(cc1)N1C(=O)C(Cl)=C(Cl)C1=O |t:17|
  • TSI-01 作为一种促炎性磷脂介质，可在细胞外刺激下由溶血性PAF乙酰转移酶（lyso-PAFAT）快速合成。已鉴定出两种溶血性PAF乙酰转移酶：主要在肺部表达的LPCAT1和炎症细胞中表达的LPCAT2。TSI-01 是 LPCAT2 的选择性抑制剂（对人类 LPCAT2 和 LPCAT1 的 IC50 值分别为 0.47 μM 和 3.02 μM）。在钙离子载体刺激的小鼠腹腔巨噬细胞中，60 μM 的 TSI-01（化合物 TSI-01） 可抑制 PAF 的生物合成。
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