Name: GPV0057
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HIT ID:HIT104182980
Cas No:86383-89-3
常用名:GPV0057
IUPAC:1-{2-[2-hydroxy-3-(morpholin-4-yl)propoxy]phenyl}-3-phenylpropan-1-one
IUPAC:1-{2-[2-hydroxy-3-(morpholin-4-yl)propoxy]phenyl}-3-phenylpropan-1-one
InChI key:POGUJMYEESQTCM-UHFFFAOYSA-N

分子式:C22H27NO4
分子量:369.461
氢键供体数 (HBD):1
氢键受体数 (HBA):4
LogP:3.349
SMILES:OC(COc1ccccc1C(=O)CCc1ccccc1)CN1CCOCC1
SMILES:OC(COc1ccccc1C(=O)CCc1ccccc1)CN1CCOCC1

GPV0057 (Compound 5d) 是一种高选择性和高效力的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，也是选择性的钾离子通道 Kir2.1 (potassium channel Kir2.1) 激活剂。它通过与 P-gp 底物结合位点的竞争性结合，抑制 ATP 依赖性药物外排，从而逆转肿瘤细胞的多药耐药性。此外，GPV0057 能够稳定 Kir2.1 的开放状态，促进钾离子内流，有潜力用于研究 P-gp 高表达的肿瘤和 Kir2.1 缺陷相关疾病，如心力衰竭和安德森-塔维尔综合征。

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