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HIT104365775
  • HIT ID:HIT104365775
  • Cas No:709009-15-4
  • 常用名:MMRi6
  • IUPAC:5-chloro-7-[(3-chlorophenyl)[(pyridin-2-yl)amino]methyl]quinolin-8-ol
    IUPAC:5-chloro-7-[(3-chlorophenyl)[(pyridin-2-yl)amino]methyl]quinolin-8-ol
  • InChI key:QEMVHDDDWVNQAB-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C21H15Cl2N3O
  • 分子量:396.27
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:Oc1c(cc(Cl)c2cccnc12)C(Nc1ccccn1)c1cccc(Cl)c1
    SMILES:Oc1c(cc(Cl)c2cccnc12)C(Nc1ccccn1)c1cccc(Cl)c1
  • MMRi6 是一种 Mdm2-MdmX RING 结构域抑制剂，在体外可破坏 Mdm2-MdmX RING-RING 相互作用。它能够抑制 MdmX 刺激下的 Mdm2 自我泛素化和 Mdm2-MdmX 介导的 p53 多聚泛素化，但对 NEDD4-1 的自我泛素化无影响。在 wt-p53 Emu-myc 淋巴瘤细胞中，MMRi6 诱导 p53 的稳定和积累，同时引发 PARP 裂解。该化合物抑制 wt-p53 和 p53-null Emu-myc 淋巴瘤细胞的生长，其 IC50 值分别约为 0.5 μM 和 3 μM。MMRi6 适用于白血病和淋巴瘤研究。
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