Name: Androgen receptor antagonist 12
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HIT ID:HIT105358444
Cas No:6605-17-0
常用名:Androgen receptor antagonist 12
IUPAC:5-nitro-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]pyridin-2-amine
IUPAC:5-nitro-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]pyridin-2-amine
InChI key:QYJNHEVAXNCZEE-UHFFFAOYSA-N

分子式:C12H8F3N3O2
分子量:283.21
氢键供体数 (HBD):1
氢键受体数 (HBA):2
LogP:4.1
SMILES:[O-][N+](=O)c1ccc(Nc2cccc(c2)C(F)(F)F)nc1
SMILES:[O-][N+](=O)c1ccc(Nc2cccc(c2)C(F)(F)F)nc1

Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2)，一种有效的口服雄激素受体(AR) 拮抗剂，展现出优异的抑制性能(IC50: 0.30 μM)。该化合物能显著抑制AR阳性PCa细胞系的增殖，并阻断AR的核转移。同时，Androgen receptor antagonist 12 对于变异AR突变体的转录活性亦有明显的抑制作用。此外，该化合物在C4-2B异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长，对于前列腺癌(PCa)的研究具有潜在应用价值。

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