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HIT105702768
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HIT105702768
  • HIT ID:HIT105702768
  • Cas No:1134334-55-6
  • 常用名:LD2
  • IUPAC:4-chloro-8-methoxy-5-methyl-5H-pyrimido[5,4-b]indole
    IUPAC:4-chloro-8-methoxy-5-methyl-5H-pyrimido[5,4-b]indole
  • InChI key:VKWOHOPWHUHGQV-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C12H10ClN3O
  • 分子量:247.68
  • 氢键供体数 (HBD):0
  • 氢键受体数 (HBA):1
  • LogP:2.139
  • SMILES:COc1ccc2n(C)c3c(Cl)ncnc3c2c1
    SMILES:COc1ccc2n(C)c3c(Cl)ncnc3c2c1
  • LD2是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶9 (PRMT9; IC50 = 0.9 µM) 抑制剂。它可降低Rec-1和Raji淋巴母细胞、UPN1套细胞淋巴瘤、BL-41 Burkitt淋巴瘤以及OCI-Ly3弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞的增殖能力 (IC50s = 2.5-5 µM)。LD2 (2.5 µM) 可在THP-1急性髓性白血病 (AML) 细胞中诱导G2/M期细胞周期停滞，并降低其细胞中的检查点激酶1 (Chk1) 和Chk2的磷酸化水平。
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