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HIT106072648
  • HIT ID:HIT106072648
  • Cas No:414905-09-2
  • 常用名:Hdm2 E3 ligase inhibitor 1
  • IUPAC:3,3,3-trifluoro-N-(4-sulfamoylphenyl)-2-(trifluoromethyl)propanamide
    IUPAC:3,3,3-trifluoro-N-(4-sulfamoylphenyl)-2-(trifluoromethyl)propanamide
  • InChI key:SKFRRPUNXSXVKN-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C10H8F6N2O3S
  • 分子量:350.24
  • 氢键供体数 (HBD):2
  • 氢键受体数 (HBA):5
  • LogP:1.92
  • SMILES:NS(=O)(=O)c1ccc(NC(=O)C(C(F)(F)F)C(F)(F)F)cc1
    SMILES:NS(=O)(=O)c1ccc(NC(=O)C(C(F)(F)F)C(F)(F)F)cc1
  • Hdm2 E3ligaseinhibitor 1 (Compound 1) 是一种可逆抑制剂，专门用于抑制 Hdm2 (一种 E3 泛素连接酶) 介导的 p53 蛋白的泛素化，其 IC50 为 12.7 μM。通过结合 Hdm2，该化合物阻断 Hdm2 催化的泛素从预连接的 Ub-Ubc4 转移到 p53，抑制 p53 的泛素化，进而在肿瘤细胞中稳定 p53 蛋白，发挥抗肿瘤活性。
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