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HIT106625647
  • HIT ID:HIT106625647
  • Cas No:375394-80-2
  • 常用名:MMV03
  • 别名:MMV-03, MMV 03
  • IUPAC:1-phenyl-N-(pyridin-3-yl)-3-(thiophen-2-yl)-1H-pyrazole-4-carboxamide
    IUPAC:1-phenyl-N-(pyridin-3-yl)-3-(thiophen-2-yl)-1H-pyrazole-4-carboxamide
  • InChI key:XBEBONAQLXUAGH-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C19H14N4OS
  • 分子量:346.41
  • 氢键供体数 (HBD):1
  • 氢键受体数 (HBA):3
  • LogP:3.748
  • SMILES:O=C(Nc1cccnc1)c1cn(nc1-c1cccs1)-c1ccccc1
    SMILES:O=C(Nc1cccnc1)c1cn(nc1-c1cccs1)-c1ccccc1
  • MMV030084 是一种高效的 PfPKG 抑制剂，在 HepG2 细胞中的肝期疟原虫及同步化裂殖体阶段（包括药物敏感株和多药耐药株）中均表现出纳摩尔水平活性。MMV030084 选择性抑制雄性配子外鞭毛形成，并在重组实验中以亚纳摩尔效力靶向 cGMP 依赖性蛋白激酶，确立了 MMV030084 作为多生命周期干预型抗疟疾先导化合物的研究价值。
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