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HIT211999209
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HIT211999209
  • HIT ID:HIT211999209
  • Cas No:4502-00-5
  • 常用名:Setidegrasib
  • 别名:KRAS G12D inhibitor 17, ASP-3082, ASP3082
    别名:KRAS G12D inhibitor 17, ASP-3082, ASP3082
  • IUPAC:sodium 4-methyl-2-oxopentanoate
    IUPAC:sodium 4-methyl-2-oxopentanoate
  • InChI key:IXFAZKRLPPMQEO-UHFFFAOYSA-M
  • 分子式:C6H9NaO3
  • 分子量:152.125
  • 氢键供体数 (HBD):0
  • 氢键受体数 (HBA):3
  • LogP:1.4979975
  • SMILES:[Na+].CC(C)CC(=O)C([O-])=O
    SMILES:[Na+].CC(C)CC(=O)C([O-])=O
  • Setidegrasib 是一种 PROTAC KRAS 降解剂 (DC50: 37 nM)。Setidegrasib 通过诱导 KRAS G12D 与 VHL E3 泛素连接酶形成三元复合物,实现对致癌蛋白的泛素化标记与蛋白酶体降解。Setidegrasib 在 AsPC-1 细胞中抑制 p-ERK, p-AKT, p-S6 水平。Setidegrasib 在小鼠多种癌症异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。Setidegrasib 可用于研究 KRAS(G12D) 突变的实体瘤。
市场产品/服务共显示3个结果
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    4-6周
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