Name: UNC 1025
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HIT ID:HIT212000198
Cas No:1350549-36-8
常用名:UNC 1025
IUPAC:(1r,4r)-4-[6-(butylamino)-3-[4-(morpholine-4-sulfonyl)phenyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]cyclohexan-1-ol
IUPAC:(1r,4r)-4-[6-(butylamino)-3-[4-(morpholine-4-sulfonyl)phenyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]cyclohexan-1-ol
InChI key:KAAPXWSYROPAEL-MXVIHJGJSA-N

分子式:C25H34N6O4S
分子量:514.65
氢键供体数 (HBD):2
氢键受体数 (HBA):8
LogP:2.6199088
SMILES:CCCCNc1ncc2c(nn([C@H]3CC[C@H](O)CC3)c2n1)-c1ccc(cc1)S(=O)(=O)N1CCOCC1
SMILES:CCCCNc1ncc2c(nn([C@H]3CC[C@H](O)CC3)c2n1)-c1ccc(cc1)S(=O)(=O)N1CCOCC1

UNC 1062是一种高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，专门针对MERTK。该化合物有效抑制MERTK介导的下游信号传导，诱导细胞培养中的凋亡，减少软琼脂中的集落形成，并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。值得注意的是，UNC1062对MERTK激酶活性的抑制作用强大，其IC50为1.1 nM，Morrison Ki为0.33 nM。它还在TAM家族内显示出特异性，其针对TYRO3和AXL的IC50值分别为60 nM和85 nM [1]。

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