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HIT212033747
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HIT212033747
  • HIT ID:HIT212033747
  • Cas No:958843-91-9
  • 常用名:CMLD-2
  • IUPAC:5,7-dimethoxy-8-[1-(4-methoxyphenyl)-3-oxo-3-(pyrrolidin-1-yl)propyl]-4-phenyl-2H-chromen-2-one
    IUPAC:5,7-dimethoxy-8-[1-(4-methoxyphenyl)-3-oxo-3-(pyrrolidin-1-yl)propyl]-4-phenyl-2H-chromen-2-one
  • InChI key:PROGRNRRJJYCNX-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C31H31NO6
  • 分子量:513.59
  • 氢键供体数 (HBD):0
  • 氢键受体数 (HBA):5
  • LogP:4.2928915
  • SMILES:COc1ccc(cc1)C(CC(=O)N1CCCC1)c1c(OC)cc(OC)c2c(cc(=O)oc12)-c1ccccc1
    SMILES:COc1ccc(cc1)C(CC(=O)N1CCCC1)c1c(OC)cc(OC)c2c(cc(=O)oc12)-c1ccccc1
  • CMLD-2是一种 HuR-ARE 相互作用的抑制剂(Ki:350 nM),能竞争性地结合 HuR 蛋白并破坏其与富含腺嘌呤元素(ARE)的 mRNA 目标的相互作用。CMLD-2诱导细胞凋亡并通过 MAD2下调表现出抗肿瘤作用。CMLD-2 (1-75 μM ; 24-72 h) 对甲状腺癌细胞的活力具有抑制作用.CMLD-2 (20-30 μM ; 24-48 h) 激活 Caspases 并诱导H1299和A549细胞凋亡.CMLD-2 (30 μM ; 24-48 h) 诱导H1299和A549细胞的G1细胞周期停止和线粒体扰动。 CMLD-2(30μM;24-48小时)减少H1299细胞中HuR 和HuR 调节的mRNAs 和蛋白质的表达.CMLD-2(35μM;72小时)降低SW1736、8505C、BCPAP 和K1细胞的定向迁移能力。CMLD-2诱导SW1736、8505C、BCPAP 和K1细胞中的MAD2 mRNA 水平强烈下降。
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