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HIT212079799
  • HIT ID:HIT212079799
  • Cas No:790299-79-5
  • 常用名:Masitinib
  • 别名:马赛替尼, SB-75 diacetate, AB1010
  • IUPAC:N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}phenyl)-4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]benzamide
    IUPAC:N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}phenyl)-4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]benzamide
  • InChI key:WJEOLQLKVOPQFV-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C28H30N6OS
  • 分子量:498.65
  • 氢键供体数 (HBD):2
  • 氢键受体数 (HBA):6
  • LogP:4.9654403
  • SMILES:CN1CCN(Cc2ccc(cc2)C(=O)Nc2ccc(C)c(Nc3nc(cs3)-c3cccnc3)c2)CC1
    SMILES:CN1CCN(Cc2ccc(cc2)C(=O)Nc2ccc(C)c(Nc3nc(cs3)-c3cccnc3)c2)CC1
  • Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50=200 nM)，它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM)，Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
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