Name: VZ185
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HIT ID:HIT212080525
Cas No:2306193-61-1
常用名:VZ185
别名:VZ-185, VZ 185
IUPAC:(2S,4R)-N-[(2-{[5-(4-{[2,6-dimethoxy-4-(2-methyl-1-oxo-1,2-dihydro-2,7-naphthyridin-4-yl)phenyl]methyl}piperazin-1-yl)pentyl]oxy}-4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl)methyl]-1-[(2S)-2-[(1-fluorocyclopropyl)formamido]-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxamide
IUPAC:(2S,4R)-N-[(2-{[5-(4-{[2,6-dimethoxy-4-(2-methyl-1-oxo-1,2-dihydro-2,7-naphthyridin-4-yl)phenyl]methyl}piperazin-1-yl)pentyl]oxy}-4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl)methyl]-1-[(2S)-2-[(1-fluorocyclopropyl)formamido]-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxamide
InChI key:ZAGCLFXBHOXXEN-JPTLTNPLSA-N

分子式:C53H67FN8O8S
分子量:995.23
氢键供体数 (HBD):3
氢键受体数 (HBA):12
LogP:3.230853
SMILES:COc1cc(cc(OC)c1CN1CCN(CCCCCOc2cc(ccc2CNC(=O)[C@@H]2C[C@@H](O)CN2C(=O)[C@@H](NC(=O)C2(F)CC2)C(C)(C)C)-c2scnc2C)CC1)-c1cn(C)c(=O)c2cnccc12
SMILES:COc1cc(cc(OC)c1CN1CCN(CCCCCOc2cc(ccc2CNC(=O)[C@@H]2C[C@@H](O)CN2C(=O)[C@@H](NC(=O)C2(F)CC2)C(C)(C)C)-c2scnc2C)CC1)-c1cn(C)c(=O)c2cnccc12

VZ185 是一种高效、快速起效且选择性的 von Hippel–Lindau（VHL）依赖型双靶点蛋白降解探针，可同时靶向 BRD9 和 BRD7，其 DC50 分别为 4.5 nM 和 1.8 nM。VZ185 在 EOL-1 和 A-402 细胞系中表现出显著细胞毒性，EC50 分别为 3 nM 和 40 nM，适用于染色质重塑、靶向蛋白降解以及肿瘤细胞对 SWI/SNF 复合物依赖性的研究。

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