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HIT212651116
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HIT212651116
  • HIT ID:HIT212651116
  • Cas No:1197376-85-4
  • 常用名:Capmatinib 2HCl
  • 别名:INCB28060盐酸盐, INCB28060 2HCl, INC-280 2HCl
    别名:INCB28060盐酸盐, INCB28060 2HCl, INC-280 2HCl
  • IUPAC:2-fluoro-N-methyl-4-{7-[(quinolin-6-yl)methyl]imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl}benzamide dihydrochloride
    IUPAC:2-fluoro-N-methyl-4-{7-[(quinolin-6-yl)methyl]imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl}benzamide dihydrochloride
  • InChI key:ZTNPHABKLIJXTL-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C23H19Cl2FN6O
  • 分子量:485.34
  • 氢键供体数 (HBD):1
  • 氢键受体数 (HBA):5
  • LogP:2.9643545
  • SMILES:Cl.Cl.CNC(=O)c1ccc(cc1F)-c1cnc2ncc(Cc3ccc4ncccc4c3)n2n1
    SMILES:Cl.Cl.CNC(=O)c1ccc(cc1F)-c1cnc2ncc(Cc3ccc4ncccc4c3)n2n1
  • Capmatinib 2HCl (INC-280 2HCl) 是一种新型的 ATP 竞争性 c-MET 激酶抑制剂,IC50 为 0.13 nM。它具有皮摩尔酶效,对 c-MET 具有高度特异性,选择性超过 10, 000 倍一大组人类激酶。该抑制剂在 c-MET 依赖性肿瘤细胞系中有效阻断 c-MET 磷酸化和其关键下游效应子的激活。因此,它在体外有效抑制 c-MET 依赖性肿瘤细胞增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。
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