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HIT212657994
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HIT212657994
  • HIT ID:HIT212657994
  • Cas No:1197996-80-7
  • 常用名:CBL0137
  • 别名:Curaxin 137, CBLC137
  • IUPAC:1-(6-acetyl-9-{2-[(propan-2-yl)amino]ethyl}-9H-carbazol-3-yl)ethan-1-one
    IUPAC:1-(6-acetyl-9-{2-[(propan-2-yl)amino]ethyl}-9H-carbazol-3-yl)ethan-1-one
  • InChI key:JKCSODVERGVDLT-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C21H24N2O2
  • 分子量:336.435
  • 氢键供体数 (HBD):1
  • 氢键受体数 (HBA):3
  • LogP:2.8388364
  • SMILES:CC(C)NCCn1c2ccc(cc2c2cc(ccc12)C(C)=O)C(C)=O
    SMILES:CC(C)NCCn1c2ccc(cc2c2cc(ccc12)C(C)=O)C(C)=O
  • CBL0137 (Curaxin 137) 是一种代谢稳定的 curaxin,可激活 p53 (EC50: 0.37 μM) 并抑制 NF-κB (EC50: 0.47 μM)。它在功能上使促进染色质转录复合物 (FACT) 失活,从而驱动对 p53 和 NF-κB 的影响并促进癌细胞死亡。口服 CBL0137 在小鼠体内具有广泛的抗癌活性,可根除耐药性癌症干细胞,并增强吉西他滨在胰腺癌临床前模型中的疗效。
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