AMG-1694 | CAS 1361217-07-3 | AnyMole

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HIT212669325

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HIT212669325

HIT ID:HIT212669325
Cas No:1361217-07-3
常用名:AMG-1694
IUPAC:(2R)-1,1,1-trifluoro-2-{4-[(2S)-2-{[(3S)-3-methylmorpholin-4-yl]methyl}-4-(thiophene-2-sulfonyl)piperazin-1-yl]phenyl}propan-2-ol
IUPAC:(2R)-1,1,1-trifluoro-2-{4-[(2S)-2-{[(3S)-3-methylmorpholin-4-yl]methyl}-4-(thiophene-2-sulfonyl)piperazin-1-yl]phenyl}propan-2-ol
InChI key:OJTJLEFGCNYTBQ-RBDMOPTHSA-N

分子式:C23H30F3N3O4S2
分子量:533.63
氢键供体数 (HBD):1
氢键受体数 (HBA):6
LogP:3.5158827
SMILES:C[C@H]1COCCN1C[C@H]1CN(CCN1c1ccc(cc1)[C@@](C)(O)C(F)(F)F)S(=O)(=O)c1cccs1
SMILES:C[C@H]1COCCN1C[C@H]1CN(CCN1c1ccc(cc1)[C@@](C)(O)C(F)(F)F)S(=O)(=O)c1cccs1

AMG-1694 是一种强效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白（GK-GKRP）干扰物，能促进 GK-GKRP 复合物的解离，其 IC50 值为 7 nM，从而间接提高 GK 酶的活性。AMG-1694 可使几种啮齿动物糖尿病模型的血糖水平恢复正常，并降低糖尿病动物而非正常血糖动物的血糖。AMG-1694 能有效逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用，并促进 GK 转位。

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