Name: Alrizomadlin
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HIT ID:HIT212669350
Cas No:1818393-16-6
常用名:Alrizomadlin
别名:AA-115
IUPAC:4-{[(3'R,4'S,5'R)-6''-chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-1'-ethyl-2''-oxo-1'',2''-dihydrodispiro[cyclohexane-1,2'-pyrrolidine-3',3''-indol]-5'-yl]amido}bicyclo[2.2.2]octane-1-carboxylic acid
IUPAC:4-{[(3'R,4'S,5'R)-6''-chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-1'-ethyl-2''-oxo-1'',2''-dihydrodispiro[cyclohexane-1,2'-pyrrolidine-3',3''-indol]-5'-yl]amido}bicyclo[2.2.2]octane-1-carboxylic acid
InChI key:YJCZPJQGFSSFOL-MNZPCBJKSA-N

分子式:C34H38Cl2FN3O4
分子量:642.59
氢键供体数 (HBD):3
氢键受体数 (HBA):5
LogP:3.904743
SMILES:CCN1[C@H]([C@H](c2cccc(Cl)c2F)[C@]2(C(=O)Nc3cc(Cl)ccc23)C11CCCCC1)C(=O)NC12CCC(CC1)(CC2)C(O)=O
SMILES:CCN1[C@H]([C@H](c2cccc(Cl)c2F)[C@]2(C(=O)Nc3cc(Cl)ccc23)C11CCCCC1)C(=O)NC12CCC(CC1)(CC2)C(O)=O

Alrizomadlin 是一种具有口服活性的 MDM2 抑制剂，APG-115对TP53wt AML细胞系表现出显著的剂量依赖性抑制作用，IC50值分别为MOLM-13细胞26.8 nM，MV-4-11细胞165.9 nM，OCI-AML-3细胞315.6 nM。 Alrizomadlin 阻断 MDM2 和 p53 的相互作用，并以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。

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