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HIT212671610
  • HIT ID:HIT212671610
  • Cas No:1000313-40-5
  • 常用名:UK-101
  • 别名:UK101, UK 101
  • IUPAC:N-[(1S)-1-{[(2S)-1-[(2S)-2-{[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]methyl}oxiran-2-yl]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl}ethyl]heptanamide
    IUPAC:N-[(1S)-1-{[(2S)-1-[(2S)-2-{[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]methyl}oxiran-2-yl]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl}ethyl]heptanamide
  • InChI key:OHYPIFPQEYUPDQ-RLSLOFABSA-N
  • 分子式:C25H48N2O5Si
  • 分子量:484.753
  • 氢键供体数 (HBD):2
  • 氢键受体数 (HBA):5
  • LogP:4.4305
  • SMILES:CCCCCCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)[C@@]1(CO[Si](C)(C)C(C)(C)C)CO1
    SMILES:CCCCCCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)[C@@]1(CO[Si](C)(C)C(C)(C)C)CO1
  • UK-101 是一种强效且具有选择性的免疫蛋白酶体 LMP2 的抑制剂 ，对 β1i (LMP2) 、 β1c (LMP2) 和 β5 (LMP2) 具有抑制作用，IC50 为 104nM 、15 μM 和 1 μM 。UK-101 对 β1i 的亲和力比β1c 和 β5 亚基分布高的 144 倍和 10 倍。UK-101 可诱导细胞凋亡且可用于研究前列腺癌的相关疾病。
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