HM43239 | Tuspetinib | 2569527-64-4 | CAS 2294874-49-8;2569527-64-4 | AnyMole

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HIT213840608

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HIT213840608

HIT ID:HIT213840608
Cas No:2294874-49-8;2569527-64-4
常用名:HM43239
别名:Tuspetinib, 2569527-64-4
IUPAC:5-chloro-N-(3-cyclopropyl-5-{[(3R,5S)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]methyl}phenyl)-4-(6-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-amine
IUPAC:5-chloro-N-(3-cyclopropyl-5-{[(3R,5S)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]methyl}phenyl)-4-(6-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-amine
InChI key:FZLSDZZNPXXBBB-KDURUIRLSA-N

分子式:C29H33ClN6
分子量:501.08
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:C[C@H]1CN(Cc2cc(Nc3ncc(Cl)c(n3)-c3c[nH]c4cc(C)ccc34)cc(c2)C2CC2)C[C@@H](C)N1
SMILES:C[C@H]1CN(Cc2cc(Nc3ncc(Cl)c(n3)-c3c[nH]c4cc(C)ccc34)cc(c2)C2CC2)C[C@@H](C)N1

HM43239 是一种具有口服活性和选择性 FLT3抑制剂，IC50值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。HM43239 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。HM43239 抑制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。

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