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HIT214314737
  • HIT ID:HIT214314737
  • Cas No:787504-88-5
  • 常用名:CSRM617
  • IUPAC:2-amino-3-hydroxy-N'-[(2,3,4-trihydroxyphenyl)methylidene]propanehydrazide
    IUPAC:2-amino-3-hydroxy-N'-[(2,3,4-trihydroxyphenyl)methylidene]propanehydrazide
  • InChI key:ZYTUVQILDHABLA-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C10H13N3O5
  • 分子量:255.23
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:NC(CO)C(=O)NN=Cc1ccc(O)c(O)c1O |w:7.6|
    SMILES:NC(CO)C(=O)NN=Cc1ccc(O)c(O)c1O |w:7.6|
  • CSRM617 is a selective small molecule inhibitor of the transcription factor ONECUT2 (OC2, the main regulator of androgen receptor). The Kd in SPR analysis is 7.43 uM, which can directly bind to the OC2-HOX domain. CSRM617 induces apoptosis by cleaving the presence of Caspase-3 and PARP. CSRM617 is well tolerated in a mouse model of prostate cancer.
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