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HIT214318360
  • HIT ID:HIT214318360
  • Cas No:1092061-61-4
  • 常用名:Crebinostat
  • IUPAC:6-[N'-({[1,1'-biphenyl]-4-yl}methylidene)hydrazinecarbonyl]-N-hydroxyhexanamide
    IUPAC:6-[N'-({[1,1'-biphenyl]-4-yl}methylidene)hydrazinecarbonyl]-N-hydroxyhexanamide
  • InChI key:AEIVDBATQVVQFS-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C20H23N3O3
  • 分子量:353.422
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:ONC(=O)CCCCCC(=O)NN=Cc1ccc(cc1)-c1ccccc1 |w:12.11|
    SMILES:ONC(=O)CCCCCC(=O)NN=Cc1ccc(cc1)-c1ccccc1 |w:12.11|
  • Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用， IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。
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