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HIT214321757
  • HIT ID:HIT214321757
  • Cas No:2099681-31-7
  • 常用名:AT-121
  • IUPAC:N-(2-{3-oxo-1'-[4-(propan-2-yl)cyclohexyl]-2,3-dihydro-1H-spiro[isoquinoline-4,4'-piperidin]-2-yl}ethyl)aminosulfonamide
    IUPAC:N-(2-{3-oxo-1'-[4-(propan-2-yl)cyclohexyl]-2,3-dihydro-1H-spiro[isoquinoline-4,4'-piperidin]-2-yl}ethyl)aminosulfonamide
  • InChI key:LIZMNXKYQXVRSS-QSNACTPISA-N
  • 分子式:C24H38N4O3S
  • 分子量:462.65
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:CC(C)C1CC[C@@H](CC1)N1CCC2(CC1)C(=O)N(CCNS(N)(=O)=O)Cc1ccccc21 |@@:1|
    SMILES:CC(C)C1CC[C@@H](CC1)N1CCC2(CC1)C(=O)N(CCNS(N)(=O)=O)Cc1ccccc21 |@@:1|
  • AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂（Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM）。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合（EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM）。AT-121（0.003-0.03 mg/kg）能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感，但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中，AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg/kg，它缺乏强化作用（一种潜在的滥用标志），不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121（0.01 或 0.03 毫克/千克）不会诱发恒河猴的超痛觉，超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。
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