Name: Tunlametinib
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HIT ID:HIT214322790
Cas No:1801756-06-8
常用名:Tunlametinib
别名:妥拉美替尼, HL-085, HL085
IUPAC:4-fluoro-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-N-(2-hydroxyethoxy)-1,3-benzothiazole-6-carboxamide
IUPAC:4-fluoro-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-N-(2-hydroxyethoxy)-1,3-benzothiazole-6-carboxamide
InChI key:UFZJUVFSSINETF-UHFFFAOYSA-N

分子式:C16H12F2IN3O3S
分子量:491.25
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:OCCONC(=O)c1cc2scnc2c(F)c1Nc1ccc(I)cc1F
SMILES:OCCONC(=O)c1cc2scnc2c(F)c1Nc1ccc(I)cc1F

Tunlametinib是高选择性口服MEK1/MEK2激酶抑制剂（对MEK1的IC50为1.9 nM），通过阻断RAS-RAF-MEK-ERK致癌信号通路诱导肿瘤细胞周期阻滞与凋亡。对BRAF V600E或KRAS G12C等突变型肿瘤细胞具有强抑制活性，与BRAF/KRASG12C/SHP2抑制剂及多西他赛（Docetaxel）联用呈现协同效应，目前已应用于黑色素瘤、结直肠癌及非小细胞肺癌等RAS/RAF驱动型肿瘤的靶向治疗。

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