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HIT214324177
  • HIT ID:HIT214324177
  • Cas No:922150-12-7
  • 常用名:P53R3
  • IUPAC:methyl (2S)-2-{[2-({4-[bis(4-chlorophenyl)methyl]piperazin-1-yl}methyl)quinazolin-4-yl]amino}-3-methylbutanoate
    IUPAC:methyl (2S)-2-{[2-({4-[bis(4-chlorophenyl)methyl]piperazin-1-yl}methyl)quinazolin-4-yl]amino}-3-methylbutanoate
  • InChI key:DFBRKGUTHGRQMH-LJAQVGFWSA-N
  • 分子式:C32H35Cl2N5O2
  • 分子量:592.57
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:COC(=O)[C@@H](Nc1nc(CN2CCN(CC2)C(c2ccc(Cl)cc2)c2ccc(Cl)cc2)nc2ccccc12)C(C)C
    SMILES:COC(=O)[C@@H](Nc1nc(CN2CCN(CC2)C(c2ccc(Cl)cc2)c2ccc(Cl)cc2)nc2ccccc12)C(C)C
  • P53R3是一种有效的 p53再激活剂。P53R3可恢复 p53热点突变体的序列特异性 DNA 结合，包括p53 R175H、p53 R248W 和p53 R273H。P53R3特异性诱导p53依赖性抗增殖作用，其特异性比PRIMA-1高得多的。P53R3增强野生型p53和p53 M237I 向靶基因启动子的募集。P53R3强烈增强死亡受体死亡受体5（DR5）的mRNA、总蛋白和细胞表面的水平。P53R3用于癌症研究。
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