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HIT214432225
  • HIT ID:HIT214432225
  • Cas No:2784577-71-3
  • 常用名:RLX-33
  • IUPAC:N-{4-[3-(4-chlorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]phenyl}-1-[(furan-2-yl)methyl]-5-oxopyrrolidine-3-carboxamide
    IUPAC:N-{4-[3-(4-chlorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]phenyl}-1-[(furan-2-yl)methyl]-5-oxopyrrolidine-3-carboxamide
  • InChI key:LTOAWFRZXVPHAJ-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C24H19ClN4O4
  • 分子量:462.89
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:Clc1ccc(cc1)-c1noc(n1)-c1ccc(NC(=O)C2CN(Cc3ccco3)C(=O)C2)cc1
    SMILES:Clc1ccc(cc1)-c1noc(n1)-c1ccc(NC(=O)C2CN(Cc3ccco3)C(=O)C2)cc1
  • RLX-33 是一种有效的、选择性的、能够透过血脑屏障的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂，也能够阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。RLX-33 作用于 RXFP3、ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 可以阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 能够用于研究代谢综合征。
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