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HIT214434759
  • HIT ID:HIT214434759
  • Cas No:1399849-02-5
  • 常用名:SPH3127
  • 别名:司妥吉仑, SPH-3127, SPH 3127, Sitokiren
  • IUPAC:methyl N-(3-{3-[(1R)-1-{N-cyclopropyl-1-[(2R)-morpholin-2-yl]formamido}ethyl]-6-methyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-1-yl}propyl)carbamate
    IUPAC:methyl N-(3-{3-[(1R)-1-{N-cyclopropyl-1-[(2R)-morpholin-2-yl]formamido}ethyl]-6-methyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-1-yl}propyl)carbamate
  • InChI key:GRTDDIZIUSADLD-CRAIPNDOSA-N
  • 分子式:C22H32N6O4
  • 分子量:444.536
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:COC(=O)NCCCn1nc([C@@H](C)N(C2CC2)C(=O)[C@H]2CNCCO2)c2ccc(C)nc12
    SMILES:COC(=O)NCCCn1nc([C@@H](C)N(C2CC2)C(=O)[C@H]2CNCCO2)c2ccc(C)nc12
  • SPH3127 (DRI 18) 是一种高效、具有口服活性的直接 renin 抑制剂，对 recombinant human-renin 和 human plasma renin activity 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.45 nM。SPH3127 (DRI 18) 具有抗高血压活性，因此被用于 renin–angiotensin system 研究模型，以研究心血管生理体系中的 renin 抑制动力学、血压调节通路以及 angiotensin 介导信号调节。
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