Name: PERK-IN-5
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HIT ID:HIT214436030
Cas No:2616821-91-9
常用名:PERK-IN-5
IUPAC:2-amino-5-{4-[(2R)-2-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyacetamido]-2-ethylphenyl}-N-(propan-2-yl)pyridine-3-carboxamide
IUPAC:2-amino-5-{4-[(2R)-2-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyacetamido]-2-ethylphenyl}-N-(propan-2-yl)pyridine-3-carboxamide
InChI key:YNDQMKBAYRFBMW-JOCHJYFZSA-N

分子式:C25H26F2N4O3
分子量:468.505
氢键供体数 (HBD):4
氢键受体数 (HBA):5
LogP:4.193
SMILES:CCc1cc(NC(=O)[C@H](O)c2cc(F)cc(F)c2)ccc1-c1cnc(N)c(c1)C(=O)NC(C)C
SMILES:CCc1cc(NC(=O)[C@H](O)c2cc(F)cc(F)c2)ccc1-c1cnc(N)c(c1)C(=O)NC(C)C

PERK-IN-5 是一种高度选择性的、高效的、口服具有活力的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，能够作用于 PERK (IC50: 2 nM) 与 p-eIF2α (IC50: 9 nM)。在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，PERK-IN-5 可以明显抑制肿瘤生长。

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